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受体

受体(receptor)是指任何能与激素、神经递质、药物和细胞内信号分子结合并能引起细胞功能变化的生物大分子,即蛋白。受体本身至少含有两个活性部位,一个是识别并结合配体的活性部位;另一个是负责产生应答反应的功能活性部位。其中,负责产生应答反应的功能活性部位只有在与配体结合形成二元复合物并变构后才能产生应答反应,进而触发一系列的生化反应,最终导致靶细胞产生生物效应。受体可以诱导细胞生长、分裂和死亡,可以调控膜通道“开关”或调节细胞结合,在信号转导、免疫治疗和免疫反应中发挥重要作用。

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那受体的基础功能是什么?常见的基本类型又有哪些?

1、受体功能

如开篇所述,受体是一种生物大分子,可以识别并特异地与有生物活性的化学信号物质(即为配体)结合,从而激活或触发一系列生物化学反应,最后导致该信号物质特定的生物效应。受体的功能通常可分为两个方面:一方面是识别并结合特异的配体。配体指的是一些除了与受体结合外本身并无其他功能的信号物质,它不能参加代谢产生有用产物,也不直接诱导任何细胞活性,更无酶的特点,它唯一的功能就是通知细胞在环境中存在一种特殊信号或刺激因素;另一方面是把识别和接受的信号准确无误的放大并传递到细胞内部,激活或触发一系列胞内生化反应,最后导致特定的细胞反应。使得胞间信号转换为胞内信号。

2、受体类型

不同的分类标准,受体的类型是不一样的。

根据受体在细胞中的位置不同,可将其分为细胞表面受体和细胞内受体两大类。如图1所示,细胞表面受体跨越细胞膜,为不能穿过质膜本身的配体提供进入细胞通道。此类受体主要有三种类型: 离子通道受体,G蛋白偶联受体和酶联受体。细胞表面受体通常由三个结构域组成:细胞外配体结合结构域、嵌在质膜内的疏水结构域和细胞内结构域。细胞内受体通常位于胞质中,受体要与相应的配体结合后才可进入细胞核。胞内受体识别和结合的是能够穿过细胞质膜的小的脂溶性的信号分子,如各种类固醇激素、甲状腺素、维生素D以及视黄酸。严格来说,细胞内受体可根据受体是在胞质内还是细胞核内进一步分为胞浆受体和胞浆受体。胞浆受体位于靶细胞的胞浆内,如肾上腺皮质激素受体、性激素受体。.胞核受体位于靶细胞的细胞核内,如甲状腺素受体。

细胞表面受体与细胞内受体作用机制图

图1. 细胞表面受体与细胞内受体作用机制图

另外也可根据受体的蛋白结构、信息转导过程、效应性质、受体位置等特点将受体进行分类分为四类:离子通道的受体、G蛋白偶联受体、具有酪氨酸激酶活性的受体和调节基因表达的受体(即核受体)。有些受体具有亚型,各种受体都有特定的分布部位核特定的功能,有些细胞也有多种受体。

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